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通过空白的β-腺受体激活心肌细胞中的电流
Circulation
|December 1, 1993
概括
心脏细胞中的无激素β腺体受体活跃,并影响电流. 受体对抗剂阻断这种效应,即使没有直接触发,也显示功能活性.
科学领域:
- 心脏病学 心脏病学
- 分子药理学分子药理学
- 细胞生理学 细胞生理学
背景情况:
- 心脏通道通过β-腺受体和G蛋白质由甲醇胺调节.
- 生物化学研究表明,G蛋白结合受体可以激活G蛋白和循环AMP (cAMP),而无需激动剂.
- 反对者可以阻止这种基底受体活动.
研究的目的:
- 通过电生理学检查无激素β-腺受体是否能调节完整的心脏肌细胞中的L型电流 (ICa).
- 确定基底受体活性在心脏功能中的作用.
主要方法:
- 从几内亚猪和人类心脏中分离心肌细胞.
- 全细胞补丁技术测量L型电流 (ICa).
- 关于具有或没有福斯科林或Sp-cAMPS的β-adrenoceptor对抗剂作用 (atenolol,propranolol,ICI 118,551) 的研究.
主要成果:
- 选择性β1和非选择性β上腺体受体对抗剂在度依赖的方式降低了ICa,当基酸被福斯科林敏感时.
- 抑制在没有福斯科林的情况下不那么明显.
- 阿提诺洛尔没有抑制由蛋白激酶A激活剂Sp-cAMPS激活的ICa.
结论:
- 无激素β腺体受体在豚鼠和人类心肌细胞中功能性活跃.
- 这些受体可以刺激L型电流.
- 这种刺激被特定的受体对抗剂阻断.