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耐的三体缺乏一个不寻常的腺转运器
1Department of Medical Parasitology, London School of Hygiene and Tropical Medicine, UK.
Nature
|January 14, 1993
概括
梅拉索普罗尔通过向Trypanosoma brucei来治疗非洲睡眠病. 腺转运体是关键的,因为像腺和腺这样的化合物阻断了梅拉索普罗尔.
科学领域:
- 寄生虫学的寄生虫学
- 药物发现 药物发现 药物发现
- 分子生物学分子生物学
背景情况:
- 梅拉索普罗尔是治疗Trypanosoma brucei引起的非洲睡眠病的关键药物.
- 梅拉胺与梅拉索普罗尔的对抗性表明有共同的受体或吸收机制.
- 研究生理竞争者可能会揭示新的治疗点或抵抗机制.
研究的目的:
- 为了确定与三体吸收竞争的生理化合物与美拉米诺菲尼尔.
- 阐明腺载体在美拉索普罗尔疗效和耐药性中的作用.
主要方法:
- 在体外试验测试,以测试米拉森氧化物的试分析活性.
- 竞争测试使用腺素,腺和二甲基.
- 在对 melarsen 敏感和耐药的 Trypanosoma brucei 菌株中对腺素运输系统的表征.
主要成果:
- 氨酸,氨酸和二皮里达摩尔在试验室中特别取消了米拉森氧化物的试解效应.
- 对于梅拉森敏感的试体具有两种高亲和度腺转运体 (P1和P2).
- 抗梅拉森的试酶缺乏P2腺素载体,表明吸收受损.
结论:
- 腺素运输体对于Trypanosoma brucei.中的美拉米诺烯酸的吸收至关重要.
- 失去P2腺载体是对梅拉索普罗尔耐药性的机制.
- 了解这些传输系统可能有助于开发新的抗试体策略.