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可卡因和多巴胺运输体占用率的主观影响之间的关系

N D Volkow¹, G J Wang, M W Fischman

¹Medical Department, Brookhaven National Laboratory, Upton, New York 11973, USA.

|April 24, 1997

概括

可卡因滥用与大脑中多巴胺转运体 (DAT) 阻塞有关. 这项研究表明,阻断至少47%的DAT位点是可卡因对人类的主观影响所必需的.

科学领域:

神经科学是一个神经科学.
药理学药理学是指药理学的学科.
成研究研究成研究

背景情况:

据认为,可卡因的作用机制涉及阻断多巴胺转运体 (DAT).
DAT阻塞与可卡因对人类的主观影响之间的直接联系仍然没有得到证实.
了解DAT占用对于开发有效的可卡因成治疗方法至关重要.

研究的目的:

为了确定可卡因对人类滥用者的主观影响所需的DAT占用水平.
为了建立DAT封锁和用户所经历的"高"之间的定量关系.
验证DAT在人类中介可卡因精神活性特性中的作用.

主要方法:

用正子发射断层扫描 (PET) 来测量人类志愿者的DAT占用率.
试验对象在常常滥用的剂量 (0.3-0.6毫克/公斤) 中接受了静脉注射可卡因.
自我报告的"高"与测量的DAT占用水平相关.

主要成果:

人们常常滥用的可卡因剂量阻断了60-77%的DAT网站.
观察到主观高度和DAT占用率之间存在显著的相关性.
至少需要47%的DAT占用率才能感知可卡因的影响.
主观高可卡因度的时间流程反映在条纹体中的可卡因度.

结论:

这项研究为人类提供了第一个直接证据,即常常滥用可卡因剂量会导致显著的DAT阻塞.
DAT阻塞与可卡因的主观精神活性影响直接相关.
开发有效的药物来阻断可卡因的影响可能需要实现近乎完全的DAT占用.

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