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простациклин受体脱敏是一种可逆现象在人类血小板
1Department of Medicine II, Johannes Gutenberg University, Mainz, Germany.
Circulation
|August 5, 1997
概括
血小板前环素受体,因伊洛普罗斯特无敏化,被内化,但在激动剂退出后迅速回收到表面,恢复血小板敏感性. 这表明功能性受体循环.
科学领域:
- 血小板生物学 血小板生物学
- 受体的药理学受体的药理学
- 心血管研究的心血管研究.
背景情况:
- 长期暴露于前环素或其类似物时,可能发生前环素受体脱敏.
- 这种无敏化包括受体密度降低和对前列腺素反应受损.
- 这种血小板脱敏过程的可逆性在很大程度上仍未得到研究.
研究的目的:
- 研究人类血小板中前环素受体脱敏的可逆性.
- 为了确定内部化前环素受体是否可以回收到血小板表面.
- 评估在激动剂撤出后血小板的功能恢复.
主要方法:
- 人类血小板被使用前环素类似物iloprost去敏感化.
- 内部化受体是使用沙波宁通透和 [3H] - 伊洛普罗斯特结合来确定的.
- 血小板对伊洛普罗斯特的敏感性通过聚合,血清素释放和p-selectin表达来测量.
- 在停止用伊洛普罗斯特后,评估了受体结合特性 (Bmax,KD) 和cAMP形成.
主要成果:
- 伊洛普罗斯特无敏化显著减少了 [3H] - 伊洛普罗斯特结合部位,这些部位通过沙素透性恢复,表明内部化受体.
- 血小板对伊洛普罗斯特抑制聚合,血清素释放和p-选择因表达的敏感性在伊洛普罗斯特停用后3小时内恢复.
- 伊洛普罗斯特刺激的cAMP形成也恢复, [3H] - 伊洛普罗斯特结合参数恢复到基线水平.
结论:
- 内部化的前环素受体在短期脱敏过程中不会被降解.
- 这些受体在激素退出后迅速回收到血小板表面.
- 再循环的受体在功能上活跃,恢复了对前列腺素的血小板反应.