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在AP1位点对雌激素受体ERalpha和ERbeta的差异性连接体激活
1Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California, San Francisco, CA 94143-0446, USA.
Science (New York, N.Y.)
|September 5, 1997
概括
雌激素受体ERalpha和ERbeta在基因调节中表现出相反的功能. 通过AP1位点的依赖激素的信号传递揭示了ERalpha和ERbeta在转录控制中的不同作用.
科学领域:
- 分子生物学分子生物学
- 内分泌学 在内分泌学.
- 遗传学 遗传学 是一个
背景情况:
- 雌激素受体 (ERalpha和ERbeta) 是基因表达的关键调节者.
- 了解它们独特的信号通路对于破译复杂的生物过程至关重要.
研究的目的:
- 为了研究ERalpha和ERbeta的差异性交易性质.
- 为了比较它们对不同DNA反应元素 (雌激素反应元素和AP1位点) 的各种配体的反应.
主要方法:
- 结合的结合测定.
- 使用记者基因系统进行转录活动测定.
- 在AP1和雌激素反应元素中分析ERalpha和ERbeta活性.
主要成果:
- 在AP1位点与17β-雌激醇结合时,ERalpha和ERbeta表现出相反的转录活动.
- ERalpha激活了转录,而ERbeta则抑制了它.
- 抗雌激素 (tamoxifen,raloxifene,ICI 164384) 在AP1位点对ERbeta充当了强大的转录激活剂.
结论:
- ERalpha和ERbeta表现出连接体和元素特定的信号.
- 这些不同的信号传导机制表明ERalpha和ERbeta在细胞基因调节和生理功能中的作用不同.