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缺陷和非缺陷的人类心脏中的内分泌素受体
K Pönicke1, M Vogelsang, M Heinroth
1Institut für Pharmakologie und Toxikologie, Universität Halle-Wittenberg, Halle, Germany.
Circulation
|March 14, 1998
概括
在慢性心力衰竭 (CHF) 患者中,心脏内甲素-A (ETA) 受体系统在功能上没有变化. 这项研究发现,人类心脏中的ETA受体对于信号传递很重要,但它们的响应性在CHF中没有改变.
科学领域:
- 心血管生理学心血管生理学
- 分子药理学分子药理学
- 接收器生物学 接收器生物学
背景情况:
- 在患有慢性心力衰竭 (CHF) 的患者中观察到血内衣素-1 (ET-1) 水平升高.
- 在CHF患者中,心脏内甲蛋白 (ET) 受体系统的潜在变化需要研究.
研究的目的:
- 为了研究心脏ET受体系统的功能特征和密度,与非失败的心脏 (NFH) 相比,在末期CHF患者中.
- 为了确定ET受体系统的响应是否在心脏衰竭期间在人心中发生变化.
主要方法:
- 评估ET引起的内醇酸盐 (IP) 形成和ET受体密度在右心房和左心室组织中.
- 研究了ET诱导的抑制腺酸环酶活性对异上腺素和福斯科林的反应.
- 使用[125I]ET-1结合试验并测量左心室Gq/11蛋白水平.
主要成果:
- 在NFH和CHF心脏中,ET-1度依赖于ET-A受体刺激,通过ET-A受体刺激增加了IP形成,强度或疗效没有差异.
- ET(A) 受体刺激抑制了右心室但不是NFH和CHF心脏的左心室中的腺环酶,具有类似的效能和疗效.
- 在NFH和CHF心脏之间,在ET(A) 受体密度或Gq/11蛋白水平上没有发现显著差异.
结论:
- ET(A) 和ET(B) 受体在人心中共存,但只有ET(A) 受体具有功能意义.
- 在人心中,ET(A) 受体在心房和心室中介于IP的形成,并在心房中抑制腺环酶.
- 在末期慢性心力衰竭中,心脏ET(A) 受体系统的功能响应性保持不变.