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通过直接结合孕激素来抑制催产素受体功能的抑制

E Grazzini¹, G Guillon, B Mouillac

¹Laboratory of Molecular Endocrinology, Royal Victoria Hospital Research Institute, McGill University, Montreal, Québec, Canada.

|April 21, 1998

概括

孕激素 (P4) 直接与催产素受体 (OTR) 相互作用,这种受体与G蛋白结合,在怀孕期间保持子宫静止. 这种非基因组作用揭示了和类固醇激素信号通路之间的新型交叉声.

科学领域:

生殖内分泌学生殖内分泌学
分子药理学分子药理学
细胞信号传递细胞信号传递

背景情况:

孕激素 (P4) 对于哺乳动物的怀孕维持至关重要.
P4通常通过核受体作用,调节基因表达.
P4降低了子宫对催产素的敏感性,促进了子宫静止.

研究的目的:

研究孕激素 (P4) 降低子宫对催产素敏感性的机制.
要确定P4是否直接作用于催产素受体 (OTR).
探索类固醇激素在G蛋白结合受体上的非基因组作用.

主要方法:

在体外抑制测定氧化与含有OTR的膜结合.
对P4与复合鼠OTR的高亲和度结合研究.
测量催产素诱导的内醇酸盐生产和调动.
使用人类OTR和P4代谢物5β-二二的比较分析.

主要成果:

孕激素 (P4) 在体外直接抑制催产素与子宫催产素受体 (OTR) 的结合.
P4表现出高亲和度的结合到重组鼠OTR.
P4抑制了由OTR.介导的催产素刺激的信号通路 (酸生产和调动).
证明了类固醇和受体特异性,其中P4代谢物影响人类OTR.

结论:

孕激素 (P4) 与催产素受体 (OTR) 直接相互作用,显示出非基因组作用机制.
这种直接的相互作用提供了一个类固醇激素与G蛋白结合受体结合的第一个证据.
定义了 (催产素) 和类固醇 (孕激素) 激素之间信号交叉的新水平.

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