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Phase II Reactions: Acetylation Reactions

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Acetylation, a phase II biotransformation reaction, introduces an acetyl group to drugs or their metabolites. Acetyltransferase enzymes facilitate this reaction, which resembles α-amino acid conjugation due to the addition of a functional group to the drug molecule.
The substrates for acetylation are typically drugs or their metabolites with an amino, sulfonamide, or hydrazine functional group. Acetylation can occur at several points in the drug molecule, including primary, secondary, and...

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Published on: January 26, 2024

Ensayos in vitro de actividad de la acetiltransferasa para las acetiltransferasas N-terminales

Taining Li¹, David C Schultz², Ronen Marmorstein¹

¹Department of Biochemistry and Biophysics, Perelman School of Medicine at the University of Pennsylvania, Philadelphia, PA, United States; Abramson Family Cancer Research Center, Perelman School of Medicine at the University of Pennsylvania, Philadelphia, PA, United States.

Methods in enzymology

|August 31, 2025

Resumen

Este resumen es generado por máquina.

Los nuevos ensayos para las acetiltransferasas N-terminales (NAT) permiten a los investigadores estudiar la acetilación de proteínas. Estos métodos apoyan el desarrollo de terapias dirigidas a NAT para diversas enfermedades relacionadas con la actividad alterada de NAT.

Palabras clave:

Acetil-CoA sintetasa de cadena corta (ACSS, por sus siglas en inglés)Prueba de fluorescencia Cribado de alto rendimiento Ensayos de actividad in vitro Prueba de luminiscencia Las N-terminal acetiltransferasas (NAT)Prueba de radioactividad

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Assays for Validating Histone Acetyltransferase Inhibitors

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Published on: August 6, 2020

Área de la Ciencia:

La bioquímica
Biología molecular
Enzimología

Sus antecedentes:

Las acetiltransferasas N-terminales (NAT) son enzimas cruciales involucradas en la acetilación de proteínas.
La desregulación de la actividad de NAT está implicada en varias enfermedades humanas.
Se necesitan ensayos robustos para estudiar la función NAT y desarrollar terapias dirigidas.

Objetivo del estudio:

Presentar y comparar tres ensayos in vitro distintos para evaluar la actividad de la N-terminal acetiltransferasa (NAT).
Evaluar la utilidad de estos ensayos en la investigación básica y el descubrimiento de fármacos.

Principales métodos:

Un ensayo radioactivo muy sensible.
Un ensayo escalable basado en fluorescencia.
Un ensayo acoplado a la luminiscencia adecuado para el cribado de alto rendimiento.

Principales resultados:

El estudio comparó el rendimiento de los tres ensayos utilizando NatB humano como modelo.
Se destacaron diferencias en la sensibilidad, la especificidad del sustrato y la detección de inhibidores.
Los tres métodos demostraron su utilidad en el estudio de las NAT.

Conclusiones:

Los ensayos in vitro desarrollados proporcionan herramientas valiosas para investigar las NAT.
Estos ensayos facilitan el estudio de los NAT en la investigación básica y apoyan el descubrimiento de terapias dirigidas a los NAT.