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对于细胞内基因素脱乙酶对应物选择性的结构偏差元素.

Jason C Wong1, Roger Hong, Stuart L Schreiber

  • 1Department of Chemistry and Chemical Biology, Harvard Institute of Chemistry and Cell Biology, and the Howard Hughes Medical Institute, Harvard University, 12 Oxford Street, Cambridge, Massachusetts 02138, USA.

Journal of the American Chemical Society
|May 8, 2003
PubMed
概括
此摘要是机器生成的。

选择性组织脱乙酶 (HDAC) 抑制剂对于癌症治疗至关重要. 这项研究确定了HDAC6alog选择性的关键结构元素,为开发无副作用的向HDAC抑制剂治疗提供了洞察力.

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科学领域:

  • 药用化学 医学化学
  • 分子生物学分子生物学
  • 药理学 药理学是指药理学的学科.

背景情况:

  • 希斯脱乙酶 (HDAC) 抑制剂是一种有前途的抗癌药物.
  • 在微管力学和细胞功能中,HDAC6起着至关重要的作用.
  • 开发相对选择性HDAC抑制剂对于最大限度地减少非目标效应至关重要.

研究的目的:

  • 识别用于实现细胞内基因组脱乙酶 (HDAC) 相对对选择性的关键结构决定因素.
  • 为了评估o-aminoanilides和suberoylanilide酸 (SAHA) 衍生物的选择性概况.
  • 引导开发具有改善治疗潜力的新型HDAC抑制剂.

主要方法:

  • 两个1,3-二氧化化合物的结构剖析.
  • 细胞内测试以评估HDAC对抑制.
  • 对HDAC选择性的o-aminoanilides和SAHA衍生物的评估.

主要成果:

  • 发现O-aminoanilides对HDAC6无活性,但抑制了其他基因素脱乙酶.
  • 单独SAHA已经证明了非对比选择性的HDAC抑制.
  • 添加到SAHA中的1,3-二氧化修改对于实现HDAC6对选择性至关重要.

结论:

  • 1,3-二酸的结构特征是实现HDAC6对选择性的关键.
  • 开发选择性HDAC抑制剂,如针对HDAC6的抑制剂,可以带来更好的癌症疗法,副作用更少.
  • 这些发现对设计向的HDAC抑制剂治疗具有重大临床意义.