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功能性的GPCR微阵列

Yulong Hong1, Brian L Webb, Hui Su

  • 1Science and Technology Division, Corning Inc., Corning, NY 14831, USA.

Journal of the American Chemical Society
|November 3, 2005
PubMed
概括
此摘要是机器生成的。

本研究介绍了用于药物发现的G蛋白结合受体 (GPCR) 微阵列. 这些微阵列能够进行功能性检测,简化对受体激动剂和对抗剂的查.

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科学领域:

  • 生物化学 生物化学
  • 药理学 药理学 是一个学科.
  • 材料科学 材料科学 材料科学

背景情况:

  • G蛋白结合受体 (GPCRs) 是重要的药物标.
  • 开发高效的GPCR查方法对于药物发现至关重要.
  • 现有的试验可能并不总是将初级查与选择性和安全性评估相结合.

研究的目的:

  • 描述在多孔玻璃基板上的G蛋白结合受体 (GPCR) 微阵列的发展.
  • 用这些微阵列来证明受体活性的功能性测试.
  • 评估这些微阵列在简化药物发现过程中的潜力.

主要方法:

  • 用玛-氨基烯基 (GAPS) 涂层的多孔玻璃幻灯片的制造.
  • 通过引脚打印创建GPCR微阵列 (神经激素受体1,胆固醇受体,肌肉激素受体2,阿片类受体mu,大麻素受体1).
  • 使用带有欧标记的GTP模拟物和时间隔离强化CCD检测器进行光捕获的功能测试.

主要成果:

  • 成功制造和表征GPCR微阵列.
  • 对每个固定受体的选择性激动的证明.
  • 使用激素尾酒有效选潜在的对抗剂.
  • 对于EC50和IC50的确定,足够的受体激活的量化.

结论:

  • 在多孔玻璃上的GPCR微阵列是功能测试的可行平台.
  • 这项技术可以将初级查与选择性和安全性评估相结合.
  • 开发的微阵列为药物发现提供了一种简化方法,而不会影响功能信息.