多态形式的识别和量化技术 - - 一个综述
Julian Ticona Chambi1, Cinira Fandaruff2, Silvia Lucia Cuffini1
1Pós-Graduação em Engenharia e Ciência de Materiais, Instituto de Ciência e Tecnologia (ICT), Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), São Paulo, Brasil.
本综述强调了用于检测和定量活性药物成分 (API) 结晶形式 (多态) 的固态技术. 它比较了基于检测极限和药典标准的药品质量控制的PXRD和光谱等方法.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 固态化学 固态化学
- 分析化学 分析化学
背景情况:
- 活性药物成分 (API) 的多态性可以显著影响治疗疗效.
- 准确的药物固体形式的定性和定量监测对于质量控制至关重要.
- 在低水平上检测和量化晶体形式,包括多态,是必不可少的.
研究的目的:
- 审查和强调选择适当的固态技术的重要性,以检测和量化API多态.
- 根据检测极限 (LOD) 和量化极限 (LOQ),药典规格和国际指导方针来评估技术.
- 为制药固体形式分析提供各种固态技术的全面分析.
主要方法:
- 粉末X射线衍射 (PXRD),差分扫描热度计 (DSC),红外和拉曼光谱以及固态核磁共振 (NMR) 的分析.
- 主要药典的审查 (阿根廷,巴西,英国,欧洲,国际,日本,墨西哥,美国).
- 用于API的优点,缺点,LOD和LOQ值的技术比较.
主要成果:
- PXRD使用来自晶体信息框架 (CIF) 的计算衍射模式作为参考模式提供了一个优势.
- 瑞特维尔德方法与PXRD相结合,可以在没有校准曲线的少数阶段获得较低的LOD值.
- 拉曼光谱检测到小粒子中的多态;固态NMR在量化晶体和晶体-无形混合物方面表现出色.
结论:
- 选择合适的固态技术对于准确有效地控制API多态性至关重要.
- 为了准确的识别分析,必须预先识别参考材料及其相应的多态形态.
- 本综述是有效和准确地控制药物化合物中的API多态性的指南.
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